GOOD LUCK!
სრული აგონისტები რეცეპტორთან შეკავშირებისას არ იწვევს ამ უკანასკნელის კონფორმაციულ ცვლილებებს
''სუფთა'' კონკურენტული ანტაგონისტები იწვევენ რეცეპტორის კონფორმაციის ცვლილებებს
პარციული აგონისტები, ჩვეულებრივ, რეცეპტორების სრული ოკუპაციისას იწვევენ მაქსიმალურ შესაძლო ფარმაკოლოგიურ ეფექტს
კონკურენტული ანტაგონისტები სინამდვილეში წარმოადგენენ სუსტ პარციულ აგონისტებს
G olf ცილის (ოდორანტების რეცეპტორებთან დაკავშირებული ცილა) ცილის აქტივაციისას ადგილი აქვს ადენილატციკლაზას აქტივობის მომატებას და იტფ3–ის დაგროვებას
G olf ცილის აქტივაციისას ადგილი აქვს ადენილატციკლაზას აქტივობის მომატებას და ცამფ–ის დაგროვებას
G olf და Gt2(ფოტონების რეცეპტორებთან დაკავშირებული ცილა) ცილების აქტივაციისას ადგილი აქვს ცგმფ–ის ფოსფოდიესტერაზას აქტივობის მომატებას და ცგმფ–ის რაოდენობის შემცირებას
Option 4
რეცეპტორების მიმართ ლიგანდის დაბალი აფინურობის KD (დისოციაციის კონსტანტა) მაღალია
რეცეპტორების მიმართ ლიგანდის დაბალი აფინურობის KD (დისოციაციის კონსტანტა) დაბალია
Option 3
მაღალი KD-ს შემთხვევაში წამალი ნელა დისოცირდება რეცეპტორთან დამყარებული კავშირიდან
სერპანტინული რეცეპტორები დაკავშირებულნი არიან იონურ არხებთან
სერპანტინული რეცეპტორები ასოცირებულნი არიან G–ცილებთან
სერპანტინული რეცეპტორების ქვეშ იგულისხმება უჯრედის ბირთვის რეცეპტორები
სერპანტინული რეცეპტორების სტიმულაცია უკავშირდება თიროზინკინაზას აქტივაციას
პარციული აგონისტები თავისი ქიმიური სტრუქტურით არ ჰგვანან სრულ აგონისტებს და არ უკავშირდებიან რეცეპტორის იგივე უბანს, რომელსაც უერთდება სრული აგონისტი
ლიგანდი, რომელსაც მაღალი აფინურობა გააჩნია რეცეპტორის არააქტიური კონფორმაციის მიმართ შებრუნებითი აგონისტის სახელითაა ცნობილი
ლიგანდი, რომელსაც თანაბარი აფინურობა გააჩნია რეცეპტორის აქტიური და არააქტიური კონფორმაციის მიმართ კონკურენტული ანტაგონისტის სახით მოქმედებს
პარციული აგონისტის აფინურობა რეცეპტორის აქტიური კონფორმაციის მიმართ უმნიშვნელოდ მეტია მის აფინურობაზე რეცეპტორის არააქტიური კონფორმაციის მიმართ
შეყვანილი წამლის დოზა – აბსორბცია – წამლის კონცენტრაცია სისტემურ სისხლმიმოქცევაში
წამლის კონცენტრაცია ქსოვილებში და სამიზნე ორგანოში
ფარმაკოლოგიური ეფექტი – კლინიკური პასუხი
წამლის კონცენტრაცია სისტემურ სისხლმიმოქცევაში – ელიმინაცია
ჰომოლოგიური დესენსიტიზაცია სხვადასხვა ლიგანდით სტიმულირებული რეცეპტორებისთვისაა დამახასიათებელი
ჰეტეროლოგიური დესენსიტიზაცია ეხება რეცეპტორებს, რომლებიც მხოლოდ განსაზღვრული ლიგანდით სტიმულირდებიან
შებრუნებულ და კონკურენტულ სგონისტებს ერთნაირი აფინურობა ახასიათებს რეცეპტორის აქტიური და არააქტიური კონფორმაციის მიმართ
რეცეპტორების მაკოდირებელი გენების მუტაციისას იცვლება რეაქცია, როგორც პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების მიმართ, ასევე ხანგრძლივი მკურნალობის ეფექტურობის მხრივ
პარციულ აგონისტებს, მათი კონცენტრაციის ზრდასთან ერთად, ანტაგონისტების მსგავსად, შესწევთ უნარი მთლიანად მოახდინონ სრული აგონისტის მოქმედების ბლოკირება
პარციული აგონისტების გამოყენებისას ადგილი აქვს რეცეპტორების სტიმულაციის დაქვეითებას, მათი სრული ბლოკირების გარეშე
ალოსტერული ანტაგონიზმისას არ იცვლება რეცეპტორის აფინურობა აგონისტის მიმართ
ალოსტერული ურთიერთქმედებისას აგონისტის მოქმედების მაქსიმალური დათრგუნვისთვის არ არის საჭირო ანტაგონისტის მიერ რეცეპტორტან შეერთების ადგილების სრული ოკუპაცია
სუსტი ფუძეები კარგად აბსორბირდება კუჭის ეპითელური უჯრედებიდან
ატროპინის (M–ქოლინოლიზური საშუალება) დამატება აჩქარებს მეორე წამლის აბსორბციას
წამლები, რომელთაც გააჩნიათ დიდი VD(განაწილების მოცულობა) კარგად ექვემდებარებიან პლაზმიდან გამოდევნას დიალიზის მეშვეობით
სტრესით განპირობებულ ემოციებს შეუძლიათ შეანელონ წამალთა აბსორბცია
ყველა წამლის მეტაბოლიზმი ხორციელდება ღვიძლში
ყველა წამალი თავდაპირველად განიცდის მეტაბოლიზმს და შემდეგ ექსკრეტირდება
მხოლოდ არაიონიზირებული წამლის ფრაქციას შესწევს ინტაქტური უჯრედის მემბრანაში შეღწევის უნარი
წამლის მეტაბოლიტები ყოველთვის ნაკლები ფარმაკოლოგიური ეფექტით ხასიათდებიან
წამლის ელიმინაციის სიჩქარე მისი პლაზმური კონცენტრაციის პირდაპირპროპორციულია
წამლის ''ნახევარ–სიცოცხლის'' პერიოდი პლაზმაში არსებული მისი კონცენტრაციის პირდაპირპროპორციულია
დროის ერთეულშ ელიმინირებული წამლის რაოდენობა მუდმივია
წამლის ელიმინაციის დროს ირთვება მისი სიჩქარის მალიმიტირებელი ენზიმური რეაქციები, რომლებიც გაჯერებულია და ელიმინაციის სიჩქარე არ არის დამოკიდებული წამლის კონცენტრაციაზე
ფუძე თვისებების მქონე წამალი – პრომეთაზინი (PKa=9,1) უფრო იონიზირებულია PH=7,4 დროს, ვიდრე PH=2ის შემთხვევაში
ასპირინის (PKa=3,5) 90% ცხიმშ ხსნადი პროტონირებული ფორმით PH=2,5 დროს
სუსტი ფუძე თვისებების მქონე წამლის აბსორბცია უფრო სწრაფად ხორციელდება ნაწლავებიდან, ვიდრე კუჭიდან
შარდის მჟავიანობის მომატება აძლიერებს სუსტი ფუძის (PKa=8) ექსკრეციას
თერაპიული ინდექსი
ეფექტურობა
ბიოშეღწევადობა
წამლის მიმართ რეცეპტორების აფინურობა
ჩვეულებრივ, იწვევს წამლის ინაქტივაციას
მცირდება წამლის წყალში ხსნადობა
წარმოადგენს I ფაზის რეაქციის (მეტაბოლური ტრანსფორმაცია) მაგალითს
ახალშობილებში წარმოადგენს მნიშვნელოვან გზას
ახასიათებთ ''კონცენტრაცია–დრო''–ს ხაზოვანი დამოკიდებულება
უფრო მეტია, ვიდრე პირვლი რიგის კინეტიკის მქონე წამლები
მათი კონცენტრაცია დროსთან მიმართებაში ექსპონენტურად მცირდება
გააჩნიათ დოზისგან დამოუკიდებელი ''ნახევარ–სიცოცხლის'' პერიოდი
5 ლ
0,5 ლ
1 ლ
2 ლ
ინტრავენურად შეყვანილი წამლის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს
პასიური დიფუზია, როგორც წესი, საჭიროებს სპეციფიკურ გადამტან პროტეინებს და ხასიათდება ნაჯერი კინეტიკით.
წამლის შეყვანის ინჰალაციური გზა მოუხერხებელია მისი ნელი აბსორბციის გამო
ინტრავენურად მიღებული წამალი უფრო მეტად ექვემებარება ღვიძლში “პირველი გასვლის” მეტაბოლიზმს, ვიდრე ორალურად მიღებული იგივე წამალი.
40 სთ
18 სთ
24 სთ
48 სთ
ინფუზიის სიჩქარის გაორმაგება
ინფუზიის სიჩქარის შენარჩუნება, მაგრამ დამტვირთავი დოზის გაორმაგება
ინფუზიის სიჩქარის და ინფუზირებული წამლის კონცენტრაციის გაორმაგება
ინფუზიის სიჩქარის 3-ჯერ გაზრდა
სრული აგონისტის არსებობის შემთხვევაში, ნაწილობრივი აგონისტი მოქმედებს როგორც კონკურენტული ინჰიბიტორი
თუ წამალი-A 10 მგ-ის ოდენობით იგივე ეფექტს ავლენს, როგორსაც B-წამლის 100 მგ, A-წამალი უფრო მეტი ეფექტურობით ხასიათდება B-წამალთან შედარებით.
წამლის ეფექტურობა მით უფრო მეტია, რაც უფრო მეტია მისი პოტენტურობა (აქტივობა).
სხვადასხვა ინდივიდებში წამლის მიმართ რეაქციის ვარიაბელობა უფრო დამახასიათებელია წამლის დიდი თერაპიული ინდექსის შემთხვევაში
22 მგ/წთ
37 მგ/წთ
12 მგ/წთ
7 მგ/წთ
667 მლ/წთ
67 მლ/წთ
300 მლ/წთ
132 მლ/წთ
150მგ ყოველ12სთ–ში
25მგ ყოველ 3სთ–ში
100მგ ყოველ 6სთ–ში
150მგ ყოველ 6სთ–ში
რეცეპტორების “up”-რეგულაცია
რეცეპტორების “down”-რეგულაცია
რეცეპტორების დესენსიტიზაცია
ტაქიფილაქსია
ამცირებს ცამფ-ის კონცენტრაციას
ზრდის ცამფ-ის კონცენტრაციას
ზრდის იტფ3 და დაგ-ის რაოდენობას
ზრდის Ca++ იონების რაოდენობას
ამცირებს ადენილატციკლაზას აქტივობას
ზრდის ადენილატციკლაზას აქტივობას
ზრდის ფოსფოლიპაზა “C”-ს აქტივობას
ამცირებს ფოსფოლიპაზა “C”-ს აქტივობას
Gs ცილასთან
Gq ცილასთან
Gi ცილასთან
G olf ცილასთან
Gs ცილის აქტივობის დათრგუნვა - ამცირებს ადენილატციკლაზას აქტივობას - აქვეითებს ცამფ-ის რაოდენობას.
Gs ცილის აქტივაცია - ზრდის ადენილატციკლაზას აქტივობას - ამცირებს ცამფ-ის რაოდენობას.
Gs ცილის აქტივაცია - ზრდის გუანილატციკლაზას აქტივობას - ზრდის ცგმფ-ის რაოდენობას.
Gs ცილის აქტივობის დათრგუნვა - ამცირებს ფოსპოლიპაზა “C”-ს აქტივობას - აქვეითებს იტფ3 და დაგ-ის რაოდენობას.
რეცეპტორების “სიჭარბით”
ჰიპერმგრძნობელობით
რეცეპტორების “down”-რეგულაციით
რეცეპტორების “up”-რეგულაციით
ცამფ
იტფ3
ცგმფ
დაგ-ი
Quiz Review Timeline +
Our quizzes are rigorously reviewed, monitored and continuously updated by our expert board to maintain accuracy, relevance, and timeliness.
Wait!
Here's an interesting quiz for you.